過敏反應系抗原與抗體在致敏細胞上相互作用而引起的。青霉素屬于半抗原物質，本身不具有抗原性，進入機體后，其降解產物與組織蛋白結合形成全抗原，刺激機體產生特異性抗體IgE，IgE固定在某些組織的肥大細胞上和血液中的白細胞表面，使機體呈致敏狀態。當機體再次接受類似的抗原刺激后，即與特異性抗體IgE結合，發生抗原抗體反應，導致細胞破裂，釋放組胺、緩激肽、慢反應物質、5-羥色胺等血管活性物質。這些物質分別作用于效應器官，使平滑肌痙攣、微血管擴張、毛細血管通透性增高、腺體分泌增多，出現一系列過敏反應。
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