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多巴絲肼膠囊
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:1658 次 日期:2014-12-29 15:29:36
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多巴絲肼膠囊藥品使用說明書

產(chǎn)品名稱 多巴絲肼膠囊
英文名稱 LEVODOPA AND BENSERAZIDE CAPSULES
產(chǎn)品分類 藥品/化學(xué)藥品/中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
用途分類 神經(jīng)系統(tǒng)類/帕金森
主要成份 多巴絲肼
劑  型 膠囊劑
用  途 用于帕金森病、帕金森綜合征。
用法用量 口服第一周一次125mg,一日2次;以后每隔一周,一日增加125mg,一般一日劑量不得超過1g,分3~4次服用。維持劑量一次250mg,一日3次。
產(chǎn)品說明 【性狀】Levodopa and Benserazide Hydrochloride Capsules
【藥理毒理】本品為復(fù)方制劑,含左旋多巴及芐絲肼,芐絲肼為外周脫羧酶抑制劑,不易進(jìn)入中樞,僅抑制外周左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺,使循環(huán)中左旋多巴含量增加5-10倍,因而進(jìn)入中樞的左旋多巴的量也增多,左旋多巴在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴胺而發(fā)揮藥理作用,改善帕金森病癥狀。芐絲肼與左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng),又可減少左旋多巴的用量。
【藥代動力學(xué)】口服后由小腸吸收。空腹服后左旋多巴1~2小時血藥濃度達(dá)峰值,廣泛分布于體內(nèi)各種組織,1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用,其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t1/2)為1~3小時,加用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進(jìn)入腦內(nèi)的量增多,并可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)。口服后左旋多巴80%于24小時內(nèi)降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥苯乙酸,由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5%,可通過乳汁分泌。
【不良反應(yīng)】較常見的不良反應(yīng)有惡心,嘔吐,直立性低血壓、頭、面部、舌、上肢和身體上部的異常不隨意運(yùn)動,精神抑郁、排尿困難。較少見的不良反應(yīng)有:高血壓、心律失常、溶血性貧血。
【禁忌癥】嚴(yán)重精神疾患、嚴(yán)重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。
【注意事項】高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿潴留者慎用。有骨質(zhì)疏松的老年人,用本品治療有效者,應(yīng)緩慢恢復(fù)正常的活動,以減少引起骨折的危險。用藥期間需注意檢查血常規(guī)、肝腎功能及心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可分泌入乳汁,也會減少乳汁分泌;動物實驗表明本品可引起內(nèi)臟和骨骼畸形。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。
【兒童用藥】慎用。
【藥物相互作用】1、本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。2、本品與罌粟堿或維生素B6合用,可降低本品的藥效。3、本品與乙酰螺旋霉素合用,可顯著降低本品的血藥濃度,藥效減弱。4、本品與利血平合用,可抑制本品的作用,應(yīng)避免合用。5、本品與抗精神病藥物合用,因為兩者互相拮抗,應(yīng)避免合用。6、本品與甲基多巴合用,可增加本品的不良反應(yīng)并使甲基多巴的抗高血壓作用增強(qiáng)。
藥物過量:中毒癥狀:超劑量時可使上述不良反應(yīng)明顯加重,并可導(dǎo)致嚴(yán)重心律失常。處理:立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情進(jìn)行相應(yīng)對癥治療和支持療法。
【貯藏】遮光,密閉,在陰涼干燥處保存。

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