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那格列奈片藥品使用說(shuō)明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 那格列奈片 |
| 英文名稱 | Nateglinide tablets |
| 用途分類 | 內(nèi)分泌及代謝類/激素藥物 |
| 主要成份 | 本品主要成份為那格列奈 化學(xué)名為：N-(反式-4-異丙基環(huán)已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸 |
| 用 途 | 本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人 也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人 采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用 但不能替代二甲雙胍 那格列奈不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人 |
| 用法用量 | 本品的常用劑量為餐前120mg 可單獨(dú)應(yīng)用 也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用 劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbAlc檢測(cè)結(jié)果調(diào)整 因?yàn)槟歉窳心蔚闹饕委熥饔檬墙档筒蜁r(shí)血糖（其為HbAlc的重要構(gòu)成成份） 也可通過(guò)餐后1—2小時(shí)血糖來(lái)監(jiān)測(cè)那格列奈的治療效果 在臨床試驗(yàn)中 那格列奈通常于主餐即早餐 午餐和晚餐前服用 對(duì)于治療初始時(shí)HbAlc水平接近治療目標(biāo)的患者（即HbAlc<7.5%） 可采用單獨(dú)應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用 餐前服用那格列奈60mg即可 根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量 肝損害患者的劑量:對(duì)輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整 輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者 那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達(dá)到有臨床意義的程度 尚未對(duì)嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究 因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈 腎損害患者的劑量:腎損害患者無(wú)需調(diào)整劑量 在中度至嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率15~50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者 那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比 其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度 |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物 為口服抗糖尿病藥 用于2型糖尿病人的治療 那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能 那格列通過(guò)與β細(xì)胞上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉 使細(xì)胞去極化 鈣通道開(kāi)放 鈣內(nèi)流 刺激胰島素的分泌 降低血糖 那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平 在葡萄糖水平較低時(shí) 促胰島素分泌減弱 那格列奈有高度的組織選擇性 與心肌和骨骼肌的親和力低 |
| 【不良反應(yīng)】低血糖:與其它抗糖尿病藥物一樣 服用那格列奈后 可觀察到低血糖的癥狀 這些癥狀包括出汗 發(fā)抖 頭暈 食欲增加 心悸 惡心 疲勞和無(wú)力 這些癥狀一般較輕且較易處理 如需要可進(jìn)食碳水化合物 臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀 且證實(shí)血糖降低（血糖<3.3mmlo/L）的患者比例為2.4% 極少患者出現(xiàn)肝酶增高 其程度較輕且為一過(guò)性 很少導(dǎo)致停藥 過(guò)敏:極少有皮疹 瘙癢和蕁床疹等過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道 其它反應(yīng):臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良事件 包括胃腸道反應(yīng)（腹痛 消化不良 腹瀉） 頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似 | |
| 【禁忌癥】那格列奈在下列患者中禁用：對(duì)藥物的活性成分或任何賦型劑過(guò)敏 1型糖尿病（胰島依賴型糖尿病） 糖尿病酮癥酸中毒 妊娠和哺乳（參看：孕婦及哺乳期婦女用藥） 重度感染 手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用 | |
| 【注意事項(xiàng)】1 低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以破認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類制劑并用。與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。 | |
| 2 那格列奈對(duì)小鼠和兔無(wú)致畸作用。尚無(wú)妊娠婦女服此藥的經(jīng)驗(yàn)，因此，無(wú)法估計(jì)人類妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時(shí)不推薦使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女 | |
| 3 尚未對(duì)那格列奈在兒童使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 | |
| 4 未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征。因此對(duì)于老年患者沒(méi)有必要調(diào)整劑量。 | |
| 【藥物相互作用】體外研究表明那格列奈主要通過(guò)細(xì)胞色素P450酶CY2C9（70%）代謝 部分通過(guò)CYP3A4（30%）代謝 體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺西脲的代謝 據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑 體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對(duì)CYP3A4的代謝反應(yīng)無(wú)抑制作用 總之 這些發(fā)現(xiàn)說(shuō)明 該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低 那格列奈對(duì)下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征無(wú)影響：華法令（CYP3A4和CYP2C9的底物） 雙氯芬酸（CYP2C9的底物） 曲格列酮（CYP3A4誘導(dǎo)劑）和地高辛 因此合用時(shí)無(wú)論那格列奈 地高辛 華法令或雙氯芬酸均無(wú)需調(diào)整劑量 同樣 那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物 如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用 那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高（98%） 主要是與白蛋白結(jié)合 體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們對(duì)那格列奈的蛋白結(jié)合影響 這些藥物是速尿 心得安 卡托普利 尼卡地平 普伐他汀 格列苯脲 華法令 苯妥英鈉 乙酰水楊酸 甲磺丁脲和二甲雙胍 同樣 那格列奈對(duì)心得安 格利苯脲 尼卡地平 華法令 苯妥英鈉 乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無(wú)影響 內(nèi)科醫(yī)師應(yīng)考慮一些對(duì)糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用 口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強(qiáng) 這些藥物包括非甾體類抗炎藥 水楊酸鹽 單胺氧化酶抑制和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑 口服抗糖尿病的降血糖作用可被某些藥物所削弱 這些藥物包括噻嗪類 可的松 甲狀腺制劑和類交感神經(jīng)藥 接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察血糖的變化 | |
| 【貯藏方法】密閉，30℃以下保存。 | |
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