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磷酸奧司他韋膠囊藥品使用說明書 | |
| 產品名稱 | 磷酸奧司他韋膠囊 |
| 英文名稱 | Oseltamivir phosphate Capsules |
| 用途分類 | 解熱鎮(zhèn)痛類/感冒-病毒性感冒 |
| 主要成份 | 磷酸奧司他韋的化學名為(3R 4R 5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-環(huán)己烷-1-羧酸乙酯磷酸鹽 分子式為C16H28N2O4·H3PO4 分子量為410.4 |
| 用 途 | 1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感 但是乙型流感的臨床應用數(shù)據(jù)尚不多） 2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防 |
| 用法用量 | 磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用 但對一些病人 進食同時服藥可提高藥物的耐受性 |
| 流感的治療 | |
| 在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態(tài)為36小時內）就應開始治療 | |
| 劑量指導 | |
| 磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克 每日2次 共5天 | |
| 產品說明 | 【藥理作用】磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體 其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑 神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶 其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要 磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性 在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克水平 在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長 在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性 本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放 從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散 對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫反應 對滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響 |
| 【不良反應】臨床研究經(jīng)驗成人治療試驗在成人流感治療的III期臨床試驗中 共有1887名患者參加試驗 分別接受安慰劑 75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療 報告的不良事件中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐 癥狀是一過性的 常在第一次服藥時發(fā)生 絕大多數(shù)的情況下沒有導致患者停用研究藥物 在推薦劑量下 即75毫克 每日2次 有3例患者由于惡心中途退出試驗 另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗 在成人III期臨床試驗中 一些不良事件的發(fā)生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高 發(fā)生率≥1%的不良事件如表1所示 這些數(shù)據(jù)總結了健康的年輕人和高危患者（指流感并發(fā)癥的發(fā)生風險高的人群 例如年老患者 患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者） 無論是否與藥物有關 磷酸奧司他韋組比安慰劑組發(fā)生率高的不良反應包括惡心 嘔吐 支氣管炎 失眠和頭暈 表1.奧司他韋75毫克 每日2次治療自然獲得性流感時發(fā)生率≥1%不良事件總結不良事件 治療流感 預防流感 安慰劑 N＝716 奧司他韋75毫克 每日兩次 N＝724 安慰劑 N＝1434 奧司他韋75毫克 每日兩次 N＝1480 惡心（不伴嘔吐） 48（6.7%） 97（13.4%） 56（3.9%） 104（7.0%）嘔吐 21（2.9%） 68（9.4%） 15（1.0%） 31（2.1%）腹瀉 70（9.8%） 48（6.6%） 38（2.6%） 48（3.2%）支氣管炎 15（2.1%） 17（2.3%） 17（1.2%） 11（0.7%）腹痛 16（2.2%） 16（2.2%） 23（1.6%） 30（2.0%）頭暈 25（3.5%） 15（2.1%） 21（1.5%） 24（1.6%）頭痛 14（2.0%） 13（1.8%） 251（17.5%） 298（20.1%）咳嗽 12（1.7%） 9（1.2%） 86（6.0%） 83（5.6%）失眠 6（0.8%） 8（1.1%） 14（1.0%） 18（1.2%）眩暈 3（0.4%） 7（1.0%） 3（0.2%） 4（0.3%）乏力 7（1.0%） 7（1.0%） 107（7.5%） 117（7.9%） * 包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克 每日2次的患者中所有發(fā)生率≥1%的不良事件 總的來看 高危患者中不良反應的發(fā)生率與健康成年人的發(fā)生率相似 流感預防的試驗總共3434人參加了III期流感預防的試驗 包括青年 成人和老年人 其中1480人服用了推薦劑量的奧司他韋75毫克 每日1次 共6周 雖然服藥的時間很長 但與流感治療的試驗相比不良事件的發(fā)生率相似（見表1） 在流感預防的試驗中下列不良事件的發(fā)生率在服用磷酸奧司他韋組高于安慰劑組 也高于流感治療試驗中相應的不良事件發(fā)生率：疼痛 流涕 消化不良和上呼吸道感染 但是這些不良事件在磷酸奧司他韋組和安慰劑組的相差不到1% 老年人在服用磷酸奧司他韋和安慰劑的安全性方面與年齡較小的人群相比差別無臨床意義 兒童中的治療試驗在奧司他韋治療流感的III期臨床試驗中 共有1032名1-12歲患兒參加試驗 包括698名無基礎疾病的1-12歲患兒和334名有哮喘病史的6-12歲患兒 共有515名兒童接受了奧司他韋口服混懸液治療 患兒中發(fā)生率≥1%的不良事件如表2所示 報告發(fā)生率最高的不良事件是嘔吐 其他比較常見的不良事件是腹痛 鼻衄 耳痛和結膜炎 這些不良事件一般只出現(xiàn)一次 繼續(xù)服藥也可緩解 大多數(shù)情況下不會導致停止治療 表2.奧司他韋治療兒童自然獲得流感的III期臨床試驗中發(fā)生率≥1%的不良事件不良事件 安慰劑 N＝517 奧司他韋 2毫克/千克 N＝515 嘔吐 9.3% 15.0% 腹瀉 10.6% 9.5% 腹痛 3.9% 4.7% 惡心 4.3% 3.3% 中耳炎 11.2% 8.7% 肺炎 3.3% 1.9% 鼻竇炎 2.5% 1.7% 支氣管炎 2.1% 1.6% 哮喘（包括哮喘加重） 3.7% 3.5% 鼻衄 2.5% 3.1% 耳部癥狀 1.2% 1.7% 鼓膜異常 1.2% 1.0% 皮炎 1.9% 1.0% 淋巴結腫大 1.5% 1.0% 結膜炎 0.4% 1.0% 上市后經(jīng)驗皮膚和皮下組織改變：有極少病例報告出現(xiàn)發(fā)紅（皮疹） 皮炎和大皰疹 肝臟和膽道：有極少病例報告有流感樣疾病的患者出現(xiàn)了肝炎和肝酶升高 有個案報道出現(xiàn)了胰腺炎 血管性水腫 喉部水腫 支氣管痙攣 面部水腫 嗜酸粒細胞升高 白細胞下降和血尿 | |
| 【禁忌癥】對本品的任何成分過敏者禁用 | |
| 【注意事項】1 自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監(jiān)測； | |
| 2 尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效； | |
| 3 奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定； | |
| 4 奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定； | |
| 5 在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料； | |
| 6 在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定； | |
| 7 在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別； | |
| 8 磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感； | |
| 9 對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，用于治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者，和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續(xù)腹膜透析的患者。 | |
| 【藥物相互作用】與流感疫苗的相互作用：尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評估 但由于兩者之間可能存在相互作用 除非臨床需要 在使用減毒活流感疫苗兩周內不應服用磷酸奧司他韋 在服用磷酸奧司他韋后48小時內不應使用減毒活流感疫苗 因為磷酸奧司他韋作為抗病毒藥物可能會抑制活疫苗病毒的復制 三價滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前后的任何時間使用 藥理學和藥代動力學研究數(shù)據(jù)表明 磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒有顯著的具有臨床意義的相互作用 磷酸奧司他韋被主要分布在肝臟的酯酶迅速轉化為活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽） 文獻中很少報道有與競爭酯酶有關的藥物相互作用 奧司他韋和其活性代謝物的低蛋白結合率提示不可能發(fā)生與蛋白結合相關的藥物相互作用 體外研究表明 磷酸奧司他韋或者其活性代謝物都不是P450混合功能氧化酶或葡萄糖醛酸轉移酶的良好底物（見【藥代動力學】） 與口服避孕藥之間無藥物相互作用的機制 西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑 且能夠與堿性或者陽離子物質競爭腎小管分泌 但對奧司他韋或其活性代謝產物的血漿濃度無影響 因此 臨床上與胃內pH（抗酸劑）改變相關的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關的藥物相互作用均不可能發(fā)生 但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內研究 與腎小管競爭分泌相關的藥物相互作用不可能有重要的臨床意義 因為大部分藥物的安全范圍較寬 磷酸奧司他韋活性代謝產物的排泄有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑 而且這兩個途徑的清除能力是很大的 但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的藥物（如氯磺丙尿 甲氨喋呤 保泰松）合用要慎重 與丙磺舒合用 由于腎臟腎小管分泌的能力下降 導致活性代謝產物的機體利用度提高2倍 但由于活性代謝產物的安全范圍很寬 與丙磺舒合用時不需要調整藥物劑量 與阿莫西林合用時不會改變兩藥的血漿濃度 表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著 上市后的監(jiān)測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用 后者也通過腎小管分泌 與撲熱息痛（對乙酰氨基酚）合用 奧司他韋和其活性代謝產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變 同時服用奧司他韋（75毫克 每日2次 共4天）和阿司匹林（單劑900毫克）未發(fā)現(xiàn)奧司他韋 其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）或阿司匹林的藥代動力學參數(shù)發(fā)生改變 同時服用奧司他韋（單劑150毫克）和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸藥物或單劑含有碳酸鈣的抗酸藥物未發(fā)現(xiàn)奧司他韋和其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）的藥代動力學參數(shù)發(fā)生改變 在流感治療和流感預防的III期臨床研究中 磷酸奧司他韋曾和一些常用藥合用 如ACE抑制劑（依那普利 卡托普利） 噻嗪類利尿劑（芐氟噻嗪） 抗生素（青霉素 頭孢菌素 阿奇霉素 紅霉素 強力霉素） H2受體阻滯劑（雷尼替丁 西咪替丁） β受體阻滯劑（心得安） 黃嘌呤類（茶堿） 擬交感神經(jīng)藥（偽麻黃堿） 阿片類（可待因） 類固醇激素 吸入性支氣管擴張劑和止痛劑（阿司匹林 布洛芬和撲熱息痛） 磷酸奧司他韋與這些藥物合用時沒有觀察到不良事件或使其發(fā)生率改變 | |
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