藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉運。生物膜是細胞膜和細胞內各種細胞器膜的總稱。 藥物從生物膜的一側轉運到膜的另一側，稱為藥物的跨膜轉運。根據耗能與否，分為被動轉運(passive transport)和主動轉運(active transport)。
(一)被動轉運
1．簡單擴散藥物利用生物膜的脂溶性，進行順濃度差的跨膜轉運。
2．孔道轉運生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白質等，經過通道進行轉運。
(二)載體轉運
載體轉運(carrier transport)是指藥物與細胞膜上的載體結合后，才能轉運到膜的另一側的跨膜轉、運。包括主動轉運和易化擴散。
(1)主動轉運(active transport) 藥物不依賴于膜兩側的濃度差的跨膜轉運，藥物由濃度低的一側向高的一側轉運，成為逆濃度轉運。
(2)易化擴散(facilitated diffusion) 易化擴散是借助于膜內特殊載體(通透酶)的一種轉運方式，又稱載體轉運。
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