血液循環中的藥物或代謝物經機體的排泄器官或分泌器官排出體外的過程叫藥物的排泄。腎臟是藥物排泄的主要臟器，其他還有膽道、腸道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮膚等。
經腎臟，藥物以及代謝物排泄有3種方式：腎小球濾過、腎小管主動分泌和腎小管重吸收。
藥物經肝臟的轉化，生成極性較強的水溶液性代謝物，經膽汁排泄。
腸道也是藥物和其代謝物的主要排泄途徑。經腸道排泄的藥物，主要來源于口服后，腸道中未吸收的部分和由膽汁排泄到腸道和腸黏膜分泌排入腸道的部分。
藥物排泄速度的快慢可直接影響藥物的作用強度和持續時間。
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