藥物的作用是藥物小分子與機體大分子相互作用，引起機體生理生化功能改變。藥物與機體結合的部位就是藥物作用的靶點。
1．作用于受體大多數藥物作用于受體發揮藥理作用，如胰島素激活胰島素受體，阿托品阻斷M膽堿受體。
2．對酶的影響體內酶的種類多、分布廣，有些藥物以酶為作用靶點，對酶產生激活、誘導、抑制或復活作用。
3．影響核酸代謝核酸(DNA及RNA)是控制蛋白質合成及細胞分裂的生命物質。許多抗癌藥是通過干擾癌細胞DNA和RNA的代謝過程而發揮作用的。
4．影響生理活性物質及其轉運很多無機離子、代謝物、神經遞質、激素在體內主動轉運，需要載體參與，藥物干擾這一環節可產生明顯的藥理效應。
5．影響離子通道細胞膜上有許多離子通道，無機離子Na+、K+、ca2+、cl-等可以通過這些通道進行跨膜轉運，有些藥物可以直接作用于這些通道，而影響細胞功能。
6．影響免疫功能許多疾病涉及免疫功能。
7．非特異性作用 有些藥物通過簡單的化學反應或物理作用而產生藥理效應。
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