通過抑制細胞膜功能發揮抗菌作用的抗生素，主要包括兩性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。胞漿膜位于細菌細胞壁的內側，為一類脂質和蛋白質分子構成的半透膜，具有物質交換、滲透屏障及合成黏肽的功能。多黏菌素陽離子極性基團能與菌體胞漿膜的磷脂結合；制霉菌素和兩性霉素B等能與真菌胞漿膜上的麥角固醇類物質結合；咪唑類抗真菌藥可以抑制真菌的細胞色素P450依賴的14α-去甲基酶，使14α-甲基固醇堆積，麥角固醇合成受阻。這些均可以使胞漿膜通透性增加，導致菌體的氨基酸、蛋白質及離子等物質外漏而發揮抑制或殺滅真菌的作用。
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