青霉素(Benzylpenicillin)是青霉菌培養液中提取精制獲得的，其培養液中至少含有5種青霉素，以青霉素的產量高，性質穩定，作用強，毒性低，仍是目前治療敏感菌所致感染的首選藥。
青霉素是一種有機弱酸，常用鈉鹽，易溶于水。內酰胺鍵易被水、酸、堿、重金屬離子及青霉素酶等分解而失效(圖6-1)。其水溶液不穩定，在室溫下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解產物，故青霉素應現配現用。但其干粉在室溫下穩定，可保存2年。
【體內過程】青霉素口服約1/3可經腸道吸收，其余可被胃酸及消化酶破壞。青霉素肌注吸收完全，15～30rain可達到峰濃度，青霉素的血漿蛋白結合率約為60％，吸收后體內分布廣，能分布到全身。
【抗菌作用】青霉素對敏感菌的革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體有強大的殺菌作用。
【臨床應用】青霉素主要用于敏感的各種球菌、革蘭陽性桿菌及螺旋體所致的各種感染。主要包括：溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關節炎、敗血癥等；肺炎鏈球菌引起的大葉肺炎、中耳炎等；草綠色鏈球菌引起的呼吸道感染、腦膜炎、心內膜炎、敗血癥等。
【不良反應】青霉素毒性小，除局部刺激外，主要是變態反應。
(1)局部刺激肌注常引起局部刺激，如疼痛、紅腫、硬結，使用青霉素鉀鹽重、鈉鹽輕。
(2)變態反應為青霉素最常見最嚴重的反應，發生率在5％～10％，常見的變態反應表現為藥物熱、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、哮喘等，停藥后可自行消失。
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