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林可霉素口服吸收差；克林霉素口服吸收迅速而完全，且不受食物的影響。兩藥血漿蛋白結合率高，克林霉素的血漿蛋白結合率較林可霉素(77％～82％)高。體內分布廣泛，骨組織可達更高濃度，是治療金黃色葡萄球菌所致骨髓炎的首選藥物。可透過胎盤屏障進入胎兒血內，乳汁的濃度與血漿濃度相當。兩藥均不能透過血腦屏障，但用于治療弓形體腦炎時，可在腦組織達到有效治療濃度。兩藥主要在肝臟代謝，部分代謝產物有抗菌活性。經尿排泄。
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