利福平(Rifampin)為人工半合成衍生物，是常用的第一線抗結核病藥。利福噴丁(Rifapentine)和利福定(Rifandin)的抗菌譜、抗菌機制等均與利福平相同，抗結核桿菌作用分別比利福平強8倍和3倍，與異煙肼、乙胺丁醇等抗結核病藥物合用可使療效增強。二者的t1/2均較利福平長。細菌對利福平藥物之間存在有交叉耐藥性。
【體內過程】利福平口服吸收良好，2—4h血藥濃度達峰值，但有較大的個體差異性，進食后服藥可使血藥濃度達峰時間延遲，峰濃度減低。
【藥理作用】利福平抗菌譜廣，對結核桿菌、麻風桿菌、革蘭陽性菌尤其是耐藥性金黃色葡萄球菌有強大的抗菌作用；對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。
【臨床應用】利福平是目前治療結核病的主要藥物之一，可用于各種類型的結核病，常與其他抗結核病藥合用以增強療效，防止或延緩耐藥性的產生。本藥也是目前治療麻風病最重要的藥物之一。
【不良反應】常見不良反應為惡心、嘔吐等消化道反應，多不嚴重；少數人可出現皮疹、藥物熱等變態反應；可引起肝損傷，出現黃疸等，肝功能正常者較少見，慢性肝病、酒精中毒或合用異煙肼時較易出現肝損傷，用藥期間應定期檢查肝功能，禁用于嚴重肝功能不全、膽道阻塞者。
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