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2014年藥理學第十六章腎上腺素受體激動藥-α/β受體激動藥
來源:易賢網 閱讀:1532 次 日期:2014-08-21 17:52:10
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腎上腺素(Adrenaline,Epinephrine,AD)性質極不穩定,見光易分解,在中性尤其堿性溶液中迅速氧化變色而失效。

【體內過程】口服無效。肌內注射吸收較快,作用強而維持時間短。一般皮下注射,注射后皮下血管收縮,使吸收減慢,作用時間延長。腎上腺素吸收后,迅速被組織攝取或被酶破壞,其代謝物大部分由尿排出。

【藥理作用】腎上腺素對α和β受體都有強大的激動作用,對受體亞型的選擇性也不強,藥效復雜。

1.心血管系統

2.平滑肌激動支氣管平滑肌的β2受體,使支氣管擴張。

3.代謝促進糖原及脂肪分解,升高血糖,血中游離脂肪酸、乳酸及鉀離子均增加。增加機體代謝,組織耗氧量顯著增加。

4.中樞神經系統僅在大劑量下,才可能興奮中樞,出現激動、嘔吐、驚厥等癥狀。

【臨床應用】

(1)過敏性休克腎上腺素是治療過敏性休克的首選藥。

(2)心臟停搏用于麻醉和手術意外、溺水、過敏、藥物中毒或房室傳導阻滯等引起的心臟停搏,但同時必須進行有效的心臟擠壓、人工呼吸并糾正酸中毒。

(3)支氣管哮喘腎上腺素松弛支氣管平滑肌、降低氣道阻力,特別適用于支氣管哮喘急性發作的治療。但目前已逐漸被選擇性β2受體激動劑所取代。

(4)減少局麻藥吸收在局麻藥注射液中,加入少量腎上腺素可使注射局部血管收縮,可減少局麻藥的吸收,延長局麻時間,減少不良反應。

(5)局部止血牙齦出血或鼻出血時,可用浸有1:1000腎上腺素的棉球或紗布填塞局部止血。

【不良反應和禁忌證】有心悸、頭痛、激動不安等,經休息后可自行消失。

多巴胺

【藥理作用】多巴胺(Dopamine)激動僅及β1受體,也激動分布于腎血管、腸系膜血管、冠狀血管突觸后膜等部位的多巴胺受體,被神經末梢攝取后還促使NA釋放,發揮間接的擬交感作用。不易透過血腦屏障,幾乎無中樞作用。

【臨床應用】用于感染、創傷引起的休克,但必須注意補充血容量,糾正酸中毒。

【不良反應】較輕微。但靜滴過快及用量過大也可引起心動過速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降。

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