新斯的明
【體內(nèi)過程】新斯的明口服后30min產(chǎn)生作用，維持2～3h。注射后5～15min奏效，維持約1h。進入體內(nèi)的新斯的明中，部分被血漿中的酯酶水解而失效，部分以原形自腎臟排出。
【藥理作用】新斯的明與膽堿酯酶結(jié)合后形成的復合物沒有活性，水解速度非常慢，導致內(nèi)源性Ach累積而產(chǎn)生藥效。
【臨床應用】
1．重癥肌無力
2．手術(shù)后腹氣脹及尿潴留
3．陣發(fā)性室上性心動過速
4．肌松藥的解毒
【不良反應】治療量時不良反應較小。過量時導致體內(nèi)Ach累積過多，引起惡心、嘔吐、出汗、心動過緩、肌肉震顫或肌麻痹。本品過量時可引起“膽堿能危象”，甚至導致患者呼吸衰竭死亡。
毒扁豆堿
毒扁豆堿(Physostigmine)屬叔胺類化合物，水溶液不穩(wěn)定，見光易分解。本藥易吸收，吸收后分布于全身，易通過血腦屏障而影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能。作用機制類似新斯的明，但作用的選擇性很低，毒性大。臨床局部應用治療青光眼，作用強而持久，刺激性也較大；也可用于阿托品等藥物中毒的解救。
本類藥物除新斯的明與毒扁豆堿以外，尚有吡啶斯的明、依酚氯銨、安貝氯銨及加蘭他敏等，它們的作用、作用機制與用途都相似。
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