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氨魯米特
氨魯米特(Aminoglutethimide)抑制腎上腺皮質激素合成和阻止雌激素產生，它還能誘導P450酶，促進包括雌激素在內的藥物代謝。氨魯米特臨床主要用于晚期及轉移性乳腺癌的治療，尤其是含有雌激素受體的腫瘤，但目前逐漸被他莫昔芬取代。本品抑制腎上腺皮質激素合成、故也可用于庫欣綜合征的治療。
他莫昔芬
【體內過程】他莫昔芬(Tamoxifen)口服吸收穩定，3～7h達峰濃度，經肝代謝后，由膽汁經糞便排出。
【藥理作用】本品為競爭性雌激素受體拮抗劑，與雌激素受體結合后，改變受體的空間結構，抑制其與雌激素的作用，從而抑制激素依賴性乳腺腫瘤細胞的生長。
【臨床應用】用于治療雌激素受體陽性的晚期乳腺癌，是停經后晚期乳腺癌的首選藥物。
【不良反應】主要有惡心、嘔吐、暫時性白細胞和血小板減少等。
氟他米特
氟他米特(Flutamide)是非類固醇雄激素拮抗劑，無激素樣活性。單獨使用時由于抗雄激素作用，導致血中睪酮、雌二醇和促黃體激素水平增高。臨床上常與亮丙瑞林合用，治療轉移性前列腺癌。本藥也用于老年性前列腺肥大的治療。不良反應為男子乳房女性化、發熱、潮紅、胃腸不適等。
腎上腺皮質激素
作用廣泛。通過抑制有絲分裂而抑制淋巴細胞增殖，對淋巴組織產生抑制作用。對急性淋巴細胞性白血病及惡性淋巴瘤療效較好，臨床主要用于兒童急性白血病和兒童、成人惡性淋巴瘤。
雄激素
雄激素負反饋性抑制促卵泡素分泌，減少雌激素生成和分泌，影響乳腺癌生長；同時抑制促黃體素的分泌，使催乳素水平下降，引起腫瘤退化。臨床用于晚期乳腺癌，有骨轉移者療效更明顯。
雌激素
能減少雄激素分泌，并能直接對抗雄激素的促前列腺癌組織生長的作用。臨床主要用于前列腺癌和前列腺肥大，也適用于絕經期后7年以上的晚期乳腺癌有內臟或軟組織轉移者。
促性腺激素釋放激素同類物
亮丙瑞林(Leuprorelin)、戈舍瑞林(Goserelin)、布舍瑞林(Buserelin)均為促性腺激素釋放激素的同類物，臨床用于晚期前列腺癌和乳腺癌等。
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