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新斯的明

【體內(nèi)過程】新斯的明口服后30min產(chǎn)生作用，維持2～3h。注射后5～15min奏效，維持約1h。進(jìn)入體內(nèi)的新斯的明中，部分被血漿中的酯酶水解而失效，部分以原形自腎臟排出。

【藥理作用】新斯的明與膽堿酯酶結(jié)合后形成的復(fù)合物沒有活性，水解速度非常慢，導(dǎo)致內(nèi)源性Ach累積而產(chǎn)生藥效。

【臨床應(yīng)用】

1．重癥肌無力

2．手術(shù)后腹氣脹及尿潴留

3．陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速

4．肌松藥的解毒

【不良反應(yīng)】治療量時(shí)不良反應(yīng)較小。過量時(shí)導(dǎo)致體內(nèi)Ach累積過多，引起惡心、嘔吐、出汗、心動(dòng)過緩、肌肉震顫或肌麻痹。本品過量時(shí)可引起“膽堿能危象”，甚至導(dǎo)致患者呼吸衰竭死亡。

毒扁豆堿

毒扁豆堿(Physostigmine)屬叔胺類化合物，水溶液不穩(wěn)定，見光易分解。本藥易吸收，吸收后分布于全身，易通過血腦屏障而影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能。作用機(jī)制類似新斯的明，但作用的選擇性很低，毒性大。臨床局部應(yīng)用治療青光眼，作用強(qiáng)而持久，刺激性也較大；也可用于阿托品等藥物中毒的解救。

本類藥物除新斯的明與毒扁豆堿以外，尚有吡啶斯的明、依酚氯銨、安貝氯銨及加蘭他敏等，它們的作用、作用機(jī)制與用途都相似。

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