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納曲酮的主要代謝產物，有2個同分異構體：6-α-納曲醇和6-β-納曲醇，均是阿片受體的非選擇性拮抗劑，目前認為6-β-納曲醇具有生物學活性，可對抗嗎啡(25mg)作用達2～3日，是納曲酮長效作用的主要原因。納曲酮主要在肝臟代謝，納曲醇血藥濃度大于納曲酮衄藥濃度。若肝功能受損則會影響納曲酮代謝，減少納曲醇的生成。
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