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β受體阻斷藥主要通過阻斷心臟的β受體而發揮抗心律失常作用。某些β受體阻斷藥在高濃度時還有膜穩定作用；同時多數β受體阻斷藥還具有阻滯鈉通道、促進鉀通道開放及抗心肌缺血等作用，可改善心肌病變，防止嚴重心律失常及猝死。盡管不同的β受體阻斷藥對心臟的選擇性、膜穩定性、局麻作用和內在擬交感活性方面等有差異，但對抗心律失常的作用差別不大。
用于治療心律失常的β受體阻斷藥主要有普萘洛爾(Propranolol)、美托洛爾(Metoprolol)、阿替洛爾(Atenolol)、艾司洛爾(Esmolol)、納多洛爾(Nadolol)和噻嗎洛爾(Timolol)等。
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