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2014年執業藥師藥理學第二十三章抗瘧藥-主要用于病因性預防的抗瘧藥
來源:易賢網 閱讀:823 次 日期:2014-09-23 17:39:22
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乙胺嘧啶

乙胺嘧啶(Pyrimethamine)是人工合成的非喹啉類抗瘧藥,目前作為病因性預防的首選藥。

【體內過程】口服吸收慢但較為完全,4—6h達峰濃度,主要分布于肝、腎、肺、脾,其中肺中分布最多。藥物與組織廣泛結合,因此在體內留存時間較長,排泄緩慢,t1/2約為80—95h。

【藥理作用與臨床應用】乙胺嘧啶抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,影響瘧原蟲葉酸代謝過程,阻礙瘧原蟲的核酸合成,導致瘧原蟲的生長繁殖受到抑制。與磺胺類或砜類合用,可在葉酸代謝的兩個環節上起阻斷作用,增強療效,減少耐藥性的產生。

【不良反應】常用劑量基本無不良反應。長期大劑量使用,可引起巨幼紅細胞性貧血、白細胞減少及消化道癥狀等。出現嚴重不良反應時應停藥,必要時可給予甲酰四氫葉酸鈣治療。

磺胺類和砜類

二類藥皆為二氫葉酸合成酶抑制劑,能抑制紅細胞內期瘧原蟲,常與乙胺嘧啶等合用以增強療效,主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和預防。

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