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β受體阻斷藥能選擇性地與β受體結合，從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用。
【藥理作用】
1．β受體阻斷作用
(1)心血管系統能減弱或阻斷腎上腺素受體激動藥對心臟作用，使心臟興奮性和自律性降低，表現為心率減慢、收縮力減弱、心輸出量減少、心肌耗氧量下降；機體交感張力較高如應激、運動時效果更明顯。
(2)支氣管平滑肌阻斷β2受體，支氣管平滑肌收縮，使呼吸道阻力增加。但這種作用較弱，對正常人影響較小。
(3)其他抑制糖原和脂肪分解，抑制腎素的釋放。
2．內在擬交感活性有些β受體阻斷藥除能阻斷受體外，還對β受體有一定激動作用，稱內在擬交感活性。這種作用常被其受體阻斷作用所掩蓋，不易被觀察到。一般認為具有內在擬交感活性的β受體阻斷藥作用較弱，但可減少由于β受體阻斷而致的支氣管收縮、心力衰竭和房室傳導阻滯等不良反應。
3．膜穩定作用 指藥物抑制細胞膜對離子的通透性，降低細胞膜的電活動。
【臨床應用】
1．高血壓
2．心律失常
3．缺血性心臟病
4．擴張型心肌病
5．甲狀腺功能亢進
6．偏頭痛
【不良反應與禁忌證】支氣管哮喘患者使用β受體阻斷藥后，會誘發或加重哮喘的急性發作，導致患者死亡，因此本類患者禁用或慎用，即使選擇性β1受體阻斷藥，也有很大風險。
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