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2014年藥理學(xué)第六章β-內(nèi)酰胺類抗生素-半合成青霉素
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:1678 次 日期:2014-08-14 17:40:11
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1.口服耐酸青霉素青霉素V(Penicinin V)抗菌譜與青霉素相同,耐酸、可口服。與青霉素口服相同劑量時,青霉素V較青霉素血藥濃度高2—5倍,但不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不宜用于嚴重感染。臨床主要用于革蘭陽性球菌引起的輕度感染。有輕微的消化道反應(yīng),偶有變態(tài)反應(yīng)。

2.耐酶青霉素 耐酶青霉素類主要有:甲氧西林(Methicillin)、苯唑西林(Oxacilllin)、氯唑西林(Cloxacillin)、氟氯西林(Flucloxiacillin)、雙氯西林(Dicloxacillin)。

耐酶青霉素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MethiciNin resistant staphylococcus aureu8,MRSA)感染無效。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌不僅對耐酶青霉素類耐藥,而且對頭孢菌素類、氨基糖苷類、四環(huán)素、紅霉素及克林霉素也耐藥,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌產(chǎn)生一種高分子量低親和力PBPs--PBP20t維持細胞壁合成。當(dāng)β-內(nèi)酰胺使MRSA的正常PBPs失活后,其PBP20L可替代必需的高親和力PBPs完成細胞壁合成功能。臨床對此類感染可選用萬古霉素或萬古霉素與利福平合用進行治療。

臨床主要用于耐青霉素的葡萄球菌引起的敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、皮膚軟組織感染等。有變態(tài)反應(yīng),輕微胃腸道反應(yīng)。

3.廣譜青霉素這類抗生素主要為氨基青霉素類。其特點是抗菌譜廣,對革蘭陽性菌和陰性菌均有殺滅作用,耐酸,可口服,對革蘭陽性菌的作用不及青霉素,本類藥物不耐酶,對產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌無效。

4.抗銅綠假單胞菌青霉素這類抗生素特點是對銅綠假單胞菌、變形桿菌抗菌活性強,對厭氧菌有一定作用。

5.抗革蘭陰性桿菌的青霉素 本類藥物為窄譜抗生素。對革蘭陰性菌抗菌譜廣、作用強,其與 PBPs結(jié)合使細菌變成圓形,不能維持正常形態(tài),致細菌繁殖抑制,而殺滅細菌。

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