【主要藥物】頭孢唑啉(cefazolin)、頭孢羥氨芐(cefadroxil)、頭孢氨芐(cephalexin)、頭孢噻吩(cephalpthin)、頭孢拉定(cephradine)、頭孢硫脒(cephathiamidine)等。
【抗菌作用】對革蘭陽性球菌，如肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌等敏感，但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感；第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強，但對革蘭陰性桿菌作用弱；第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩定，但對革蘭陰性菌產生的β-內酰胺酶的穩定性比第二、三代差；本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。
【臨床應用】臨床用于肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、產青霉素酶金黃色葡萄球菌(MRSA除外)及敏感的革蘭陽性、革蘭陰性菌引起的輕度、中度感染及尿路感染的治療。腸球菌感染和腦膜炎不宜選用。
【不良反應】與青霉素有交叉過敏反應；大劑量使用，或與強利尿藥、氨基糖苷抗生素聯合用藥。司造成腎功能損害，尤以頭孢唑啉、頭孢噻吩嚴重。
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