在源遠流長的中醫藥發展進程中，中藥藥劑學伴隨著古今方藥及劑型的演變而形成和發展。商湯時期，伊尹首創湯劑，并總結了《湯液經》，為我國最早的方劑與制藥技術專著，可惜原書已佚失。延用至今，湯劑仍是中醫用藥的首選劑型。
戰國時期，我國現存第一部醫藥經典著作《黃帝內經》(包括《素問》和《靈樞經》)
秦、漢時代(公元前221年～公元219年)是我國藥劑學理論、經驗與技術有顯著發展的時期。如東漢時期成書的《神農本草經》序例中明確指出：“藥性有宜丸者，宜散者，宜水煎者，宜酒漬者，宜煎膏者，亦有一物兼宜者，亦有不可人湯酒者，并隨藥性，不得違越。”首次強調應根據藥物性質選擇劑型。
晉代(公元281～420年)葛洪著《肘后備急方》八卷，書中第一次提出“成藥劑”的概念，主張批量生產貯備，供急需之用。
梁代陶弘景在《本草經集注》中指出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服湯者，宜服酒者，宜服煎膏者”，明確提出了應根據疾病性質和臨床需要選擇藥物劑型的原則。
唐代(公元618～959年)醫藥事業發展成績顯著，藥王孫思邈所著《備急千金要方》和《千金翼方》分別收載成方5300首和2000首，有湯劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、灸劑等多種劑型。其中著名的成藥磁朱丸、紫雪等至今沿用不衰。
宋、元時期(公元960～1367年)，是我國成藥達到初具規模的大發展時期。當時刊行的《圣惠方》(王懷隱輯)、《圣惠選方》(后希彭輯)、《圣濟總錄》(趙佶令編)等，卷帙浩繁，收載成方達數萬首之多，并有膏藥、丹劑等專篇介紹。
明、清時期(公元1368—1911年)醫著頗多，中藥成方及其劑型也有相應的充實和提高。如明朱橚著《普濟方》，載有成方61739首，其中許多是成藥，并按《圣惠方》的格式對外用膏藥、丹藥及藥酒列專篇介紹。
歷代先人的創造積累，不斷豐富了我國的藥學寶庫，同時大大推進了中藥藥劑學的發展。但鴉片戰爭后的百年內，由于外敵入侵，大量洋藥、偽藥流人我國，中醫藥事業倍受摧殘。解放前夕，國藥業更是瀕臨消亡的險境。
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